Zvýšená glykemie vede k hyperosmolaritě s nebezpečím komatózních stavů. K patologickému snížení koncentrace (hypoglykemii) dochází při nadprodukci inzulinu, endokrinopatiích způsobujících nedostatek jeho antagonistů, nedostatečné tvorbě…
Nevýhodou z hlediska jeho terapeutického užití je velmi krátký poločas účinku (2 – 7 minut), protože je v těle rozkládán enzymen s názvem dipeptydyl peptidáza IV (DPP-4). Účinek na sekreci inzulínu je tzv.